Parasetamol
 Asetaminofen (parasetamol) |
|
|
N-acetyl-para-aminophenol
|
|
|
151.17
|
|
|
Rumus empiris
|
C8H9NO2
|
|
(Metabolisme)
|
Hati
|
Parasetamol atau asetaminen adalah obat analgesik
dan antipiretik yang populer
dan digunakan untuk melegakan sakit kepala,
sengal-sengal dan sakit ringan, serta demam. Digunakan dalam
sebagian besar resep obat analgesik selesma dan flu. Ia aman dalam dosis
standar, tetapi karena mudah didapati, overdosis obat baik sengaja atau
tidak sengaja sering terjadi.
Berbeda dengan obat analgesik yang lain seperti aspirin
dan ibuprofen,
parasetamol tak memiliki sifat antiradang. Jadi parasetamol tidak tergolong
dalam obat jenis NSAID. Dalam dosis normal,
parasetamol tidak menyakiti permukaan dalam perut atau mengganggu gumpalan darah, ginjal, atau duktus arteriosus pada janin.
Sejarah
Sebelum penemuan asetaminofen, kulit sinkona digunakan
sebagai agen antipiretik, selain digunakan untuk menghasilkan obat antimalaria,
kina.
Karena pohon sinkona semakin berkurang pada 1880-an,
sumber alternatif mulai dicari. Terdapat dua agen antipiretik yang dibuat pada
1880-an; asetanilida pada 1886 dan fenasetin pada 1887. Pada
masa ini, parasetamol telah disintesis oleh Harmon Northrop Morse
melalui pengurangan p-nitrofenol bersama timah
dalam asam asetat
gletser. Biarpun proses ini telah dijumpai pada tahun 1873, parasetamol tidak
digunakan dalam bidang pengobatan hingga dua dekade setelahnya. Pada 1893,
parasetamol telah ditemui di dalam air kencing
seseorang yang mengambil fenasetin, yang memekat kepada hablur campuran
berwarna putih dan berasa pahit. Pada tahun 1899, parasetamol dijumpai sebagai
metabolit asetanilida. Namun penemuan ini tidak dipedulikan pada saat itu.
Efek Samping
Pada dosis yang direkomendasikan, parasetamol tidak mengiritasi lambung,
memengaruhi koagulasi darah, atau memengaruhi fungsi ginjal. Namun, pada dosis
besar (lebih dari 2000 mg per hari) dapat meningkatkan risiko gangguan
pencernaan bagian atas. Hingga tahun 2010, parasetamol dipercaya aman untuk
digunakan selama masa kehamilan.
Kelebihan Dosis
Penggunaan parasetamol di atas rentang dosis terapi dapat
menyebabkan gangguan hati. Pengobatan toksisitas parasetamol dapat dilakukan
dengan cara pemberian asetilsistein (N-asetil sistein) yang merupakan prekusor
glutation, membantu tubuh untuk mencegah kerusakan hati lebih lanjut.
Mekanisme Aksi
Mekanisme aksi utama dari parasetamol adalah hambatan terhadap
enzim siklooksigenase (COX: cyclooxigenase), dan
penelitian terbaru menunjukkan bahwa obat ini lebih selektif menghambat COX-2.
Meskipun mempunyai aktivitas antipiretik dan analgesik, tetapi aktivitas
antiinflamasinya sangat lemah karena dibatasi beberapa faktor, salah satunya
adalah tingginya kadar peroksida dapat lokasi
inflamasi. Hal lain, karena selektivitas hambatannya pada COX-2, sehingga obat
ini tidak menghambat aktivitas tromboksan yang merupakan zat pembekuan darah.
Aspirin atau asam
asetilsalisilat (asetosal) adalah sejenis obat turunan dari salisilat yang sering
digunakan sebagai senyawa analgesik (penahan rasa sakit atau nyeri minor), antipiretik (terhadap
demam), dan anti-inflamasi (peradangan). Aspirin juga memiliki efek antikoagulan dan dapat
digunakan dalam dosis rendah dalam tempo lama untuk mencegah serangan
jantung. Kepopuleran penggunaan aspirin sebagai obat dimulai pada
tahun 1918
ketika terjadi pandemik flu di berbagai wilayah dunia.[1]
Awal mula penggunaan aspirin sebagai obat diprakarsai
oleh Hippocrates
yang menggunakan ekstrak tumbuhan willow untuk menyembuhkan
berbagai penyakit. Kemudian senyawa ini dikembangkan oleh perusahaan Bayer menjadi senyawa asam
asetilsalisilat yang dikenal saat ini. Aspirin adalah obat pertama yang
dipasarkan dalam bentuk tablet. Sebelumnya, obat diperdagangkan dalam bentuk bubuk (puyer). Dalam
menyambut Piala Dunia FIFA 2006 di Jerman, replika
tablet aspirin raksasa dipajang di Berlin sebagai bagian dari pameran terbuka Deutschland,
Land der Ideen ("Jerman, negeri berbagai ide").
Contoh Formula Suspensi
|
No
|
Formula
|
Konsentrasi
|
|
1
|
Parasetamol
|
5gr
|
|
2
|
Asam sitrat
|
0,5%
|
|
3
|
Natrium sitrat
|
0,5%
|
|
4
|
Kollidon CL-M
|
5%
|
|
5
|
Dextrosa
|
30%
|
|
6
|
Essence orange
|
0,1%
|
